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• 产品描述： B02是一种人源RAD51小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）

• 靶点： RAD51(Cell-free assay):27.4 μM;Apoptosis; DNA/RNASynthesis

• 体外研究：
  B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂，在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中，抑制同源重组修复，增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中，B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应。B02对RAD51具有高度特异性，在浓度范围0-200 μM时，对RAD54没有显著抑制作用。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性，在人类胚胎肾细胞（HEK）中，B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性

• 体内研究：
  B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时，B02在小鼠中耐受良好，没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化

• 细胞实验： Cell lines: 人类多发性骨髓瘤细胞系NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266和MM.1S Concentrations: 10 μM Incubation Time: 1 h Method: 应用WST-1 colorimetric cell-count assay来检测MM细胞系的增殖情况。将细胞以8000个细胞/孔的密度接种于96孔板。用B02（10 μM）处理1小时，然后用DMSO或DOX（20-160 nM）处理72小时。向培养基中加入WST-1试剂，在37℃下继续孵育4小时。用分光光度计读取450 nm处的吸光值，估算相对细胞数目

• 动物实验： Animal Models: NCR裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Alagpulinsa DA, et al. A Small-Molecule Inhibitor of RAD51 Reduces Homologous Recombination and Sensitizes Multiple Myeloma Cells to Doxorubicin. Front Oncol. 2014, 4:289. 2. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011, 6(6):628-35. 3. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014, 9(6):e100993.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.946 ml	14.732 ml	29.465 ml
  5 mM	0.589 ml	2.946 ml	5.893 ml
  10 mM	0.295 ml	1.473 ml	2.946 ml
  50 mM	0.059 ml	0.295 ml	0.589 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *