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S81283

Ozanimod

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Ozanimod
  • 别名:
  • RPC-1063; (S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile;
  • CAS号:
  • 1306760-87-1
  • 分子式:
  • C23H24N4O3
  • 分子量:
  • 404.4617
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3
  • 靶点: S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50);S1PReceptor; LPLReceptor
  • 体外研究:
    在S1P1R-HEK293T细胞中,Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解
  • 体内研究:
    在体外,Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中,Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中,通过测量炎症,腺损失,增生,嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度
  • 细胞实验: Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h.
  • 动物实验: Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型,患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型,和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.472 ml 12.362 ml 24.724 ml
    5 mM 0.494 ml 2.472 ml 4.945 ml
    10 mM 0.247 ml 1.236 ml 2.472 ml
    50 mM 0.049 ml 0.247 ml 0.494 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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