| 产品描述： | Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3 |
| 靶点： |
S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50);S1PReceptor; LPLReceptor |
| 体外研究： |
在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解 |
| 体内研究： |
在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h. |
| 动物实验： |
Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.472 ml |
12.362 ml |
24.724 ml |
| 5 mM |
0.494 ml |
2.472 ml |
4.945 ml |
| 10 mM |
0.247 ml |
1.236 ml |
2.472 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.247 ml |
0.494 ml |
|
| 注意： |
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