产品描述: Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3 |
靶点:
S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50);S1PReceptor; LPLReceptor |
体外研究:
在S1P1R-HEK293T细胞中,Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解 |
体内研究:
在体外,Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中,Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中,通过测量炎症,腺损失,增生,嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度 |
细胞实验:
Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h. |
动物实验:
Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型,患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型,和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o. |
参考文献:
1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476. |
溶解性:
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.472 ml |
12.362 ml |
24.724 ml |
5 mM |
0.494 ml |
2.472 ml |
4.945 ml |
10 mM |
0.247 ml |
1.236 ml |
2.472 ml |
50 mM |
0.049 ml |
0.247 ml |
0.494 ml |
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注意: |
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