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S81286

BP-1-102

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • BP-1-102
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1334493-07-0
  • 分子式:
  • C29H27F5N2O6S
  • 分子量:
  • 626.5915
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活
  • 靶点: STAT3:504 nM(Kd);STAT
  • 体外研究:
    BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM,在浓度为4-6.8 μM时,阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活,并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中,选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化,而增强E-cadherin的表达。在体外,BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性,IC50为6.8±0.8 μM,相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性,其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响
  • 体内研究:
    在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中,静脉注射或口服填喂BP-1-102,可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102,在肿瘤组织中,浓度为微克级别
  • 细胞实验: Cell lines: 包含异常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞;小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71; 敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/− MEFs);对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞,处理24小时;或是10 μM BP-1-102,处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞
  • 动物实验: Animal Models: 无胸腺裸鼠 Dosages: 1 或 3 mg/kg Administration: i.v.
  • 参考文献:
    1. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.596 ml 7.98 ml 15.959 ml
    5 mM 0.319 ml 1.596 ml 3.192 ml
    10 mM 0.16 ml 0.798 ml 1.596 ml
    50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.319 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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