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• 产品描述： GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM

• 靶点： LRRK2(Cell-free assay):1 nM(Ki); LRRK2(Cell-free assay):9 nM;LRRK2

• 体外研究：
  根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化

• 体内研究：
  在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默

• 动物实验： Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠 Dosages: 50 毫克/千克 Administration: 腹腔注射；口服

• 参考文献：
  1. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.255 ml	11.276 ml	22.553 ml
  5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.511 ml
  10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.255 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *