GNE-7915

    
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GNE-7915

源叶(MedMol)
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1351761-44-8
C19H21F4N5O3
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GNE 7915
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产品介绍

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM

产品描述: GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM
靶点: LRRK2(Cell-free assay):1 nM(Ki); LRRK2(Cell-free assay):9 nM;LRRK2
体外研究: 根据体外功能测试,GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学,在人肝细胞中具有最小的转化
体内研究: 在大鼠体内,GNE-7915表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克,腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默
动物实验: Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠 Dosages: 50 毫克/千克 Administration: 腹腔注射;口服
参考文献: 1. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.255 ml 11.276 ml 22.553 ml
5 mM 0.451 ml 2.255 ml 4.511 ml
10 mM 0.226 ml 1.128 ml 2.255 ml
50 mM 0.045 ml 0.226 ml 0.451 ml
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参考文献

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