产品描述: | GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM |
靶点: |
LRRK2(Cell-free assay):1 nM(Ki); LRRK2(Cell-free assay):9 nM;LRRK2 |
体外研究: |
根据体外功能测试,GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学,在人肝细胞中具有最小的转化 |
体内研究: |
在大鼠体内,GNE-7915表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克,腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默 |
动物实验: |
Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠 Dosages: 50 毫克/千克 Administration: 腹腔注射;口服 |
参考文献: |
1. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.255 ml |
11.276 ml |
22.553 ml |
5 mM |
0.451 ml |
2.255 ml |
4.511 ml |
10 mM |
0.226 ml |
1.128 ml |
2.255 ml |
50 mM |
0.045 ml |
0.226 ml |
0.451 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |