产品介绍

产品介绍：作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分别为3.9、5、26、26、9.2和11 nM。 ON123300是一种多靶点激酶抑制剂。 RTK的信号传导过度激活通常是由EGFR突变/扩增或PDGFR扩增/过表达引起的。 FGFR1信号传导也发生在显示FGFR1激酶结构域获得功能突变的GBM中。 体外：在先前的研究中，用ON123300处理Z138C和Granta 519细胞时，发现ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能够抑制参与PI3K / AKT途径的蛋白质的磷酸化。此外，较低浓度ON123300处理的细胞出现细胞周期停滞，然而，较高的浓度可能导致凋亡诱导。 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。