| 产品描述： | Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用 |
| 靶点： |
necrosis(MLKL);MLK |
| 体外研究： |
Necrosulfonamide通过阻止MLKL的N端CC区域的功能、抑制MLKL介导的坏死。它能抑制RIP3激活的下游坏死。Necrosulfonamide在不表达RIP3的Panc-1细胞中对TNF-α和Smac mimetic诱导的凋亡不起任何作用，即使浓度达到5 μM。Necrosulfonamide在人类细胞中有效抑制坏死，但在小鼠细胞中无此作用。necrosulfonamide具有种属特异性可能是因为necrosulfonamide的结合依赖于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，这一位点被色氨酸所替代 |
| 体内研究： |
Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of necroptosis. |
| 细胞实验： |
Cell lines: HT-29细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 8 或 12 hrs Method: 细胞坏死抑制剂对MLKL磷酸化产生负面效果。用T/S/Z处理细胞，加入或者不加入细胞坏死抑制剂，孵育12小时或8小时。通过测定培养基中释放的蛋白酶活性检测死细胞的数量。获取细胞提取物用于western blot分析。终浓度为10 μM的necrostatin-1或1 μM necrosulfonamide被用来阻止细胞坏死 |
| 动物实验： |
Animal Models: Male Wistar rats Dosages: 1.65 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Daohong Liao, et al. Necrosulfonamide inhibits necroptosis by selectively targeting the mixed lineage kinase domain-like protein. Med Chem Commun. 2014, 5, 333. 2. Sun L, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein mediates necrosis signaling downstream of RIP3 kinase. Cell. 2012, 148(1-2):213-27. 3. Wang H, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein MLKL causes necrotic membrane disruption upon phosphorylation by RIP3. Mol Cell. 2014, 54(1):133-46. 4. Motawi TMK, et al. Ameliorative Effect of Necrosulfonamide in a Rat Model of Alzheimer's Disease: Targeting Mixed Lineage Kinase Domain-like Protein-Mediated Necroptosis. ACS Chem Neurosci. 2020 Oct 21;11(20):3386-3397. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.167 ml |
10.835 ml |
21.67 ml |
| 5 mM |
0.433 ml |
2.167 ml |
4.334 ml |
| 10 mM |
0.217 ml |
1.083 ml |
2.167 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.217 ml |
0.433 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京