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• 产品描述： Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。

• 靶点： CRM1

• 体内研究：
  Verdinexor (25 mg/kg，每天两次，p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达，在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性，并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。 在常染色体显性多囊肾疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长

• 细胞实验： Cell lines: Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和 CLBL1 细胞系；原代 DLBCL 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 或 92 小时 Method: 淋巴系的细胞活性通过MTS法使用CellTiter 96®水性单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。简而言之，对于淋巴样细胞系，5×104 细胞(或1×105原代DLBCL细胞)与SINE化合物在含100 µL完全培养基的96孔板中培养。72小时后，将20 µL MTS溶液加入每孔中，再培养4小时，然后使用Wallac Victor 1420 多标分析仪测量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6软件计算。对于非淋巴样细胞系，将OSA16，C2和323610-3分别以2500 细胞/孔，5000细胞/孔和2500 细胞/孔以一式三份接种于96孔板。接种的板培养过夜，然后接下来一天用10 µL 在C10培养基中浓度分别为0.0001，0.01，0.1，1.0，和10 µM的KPT-214处理。然后将板密封，并立即放置于−80°C，放置至少12小时。接下来将板解冻，根据制造商的方案进行CyQUANT ®Cel增殖试验。简而言之，将200 µL稀释的可用CyQUANT溶液加入到每孔中，避光保存。荧光性使用SpectraMax M2酶标仪在480 nm 激发光和520 nm 发射光下测量。结果表示为对照组的百分比，或绘图来计算92小时的IC50值。

• 动物实验： Animal Models: 接种流感病毒菌株A/California/04/09 (pH1N1)或A/Philippines/2/82-X79 (H3N2)的小鼠。 Dosages: 25 mg/kg，每天两次 Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. London CA, et al. PLoS One. 2014, 9(2), e87585. 2. Perwitasari O, et al. J Virol. 2014, 88(17), 10228-10243. 3. Tan M, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2014, 307(11), F1179-F1186.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.261 ml	11.304 ml	22.608 ml
  5 mM	0.452 ml	2.261 ml	4.522 ml
  10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.261 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *