• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM

• 靶点： Wip1 phosphatase(Cell-free assay):6 nM;Phosphatase

• 体外研究：
  在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中，GSK2830371增加多重Wip1底物，包括p53 (S15)，Chk2 (T68)，H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外，doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用

• 体内研究：
  在体内，GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化，并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长

• 细胞实验： Cell lines: 36 TP53 野生型细胞和 25 TP53 突变型细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 7天 Method: 细胞以200–400细胞/孔接种于96孔板，在第一天用连续稀释的化合物处理。7天后，CellTiter-Glo细胞活性试验用于测定对细胞生长的作用。发光信号在EnVision 2104上检测

• 动物实验： Animal Models: 负荷 DOHH2 肿瘤异种移植物的雌性SCID小鼠 Dosages: 150 mg/kg BID Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Gilmartin AG, et al. Allosteric Wip1 phosphatase inhibition through flap-subdomain interaction. Nat Chem Biol. 2014, 10(3), 181-187

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.169 ml	10.846 ml	21.691 ml
  5 mM	0.434 ml	2.169 ml	4.338 ml
  10 mM	0.217 ml	1.085 ml	2.169 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *