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S81318

EI1

源叶(MedMol) ≥96%
  • 英文名:
  • EI1
  • 别名:
  • 6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
  • CAS号:
  • 1418308-27-6
  • 分子式:
  • C23H26N4O2
  • 分子量:
  • 390.48
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
  • 靶点: EZH2 (Y641F)(Cell-free assay):13 nM;Ezh2 (wild-type)(Cell-free assay): 15 nM;Apoptosis; HistoneMethyltransferase
  • 细胞实验: Cell lines: Ezh2 突变型 DLBCL 细胞(WSU-DLCL2,SU-DHL6,Karpas422,DB,和 SU-DHL4),Ezh2 野生型 DLBCL 细胞(OCI-LY19 和 GA10),以及小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs) Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11-15 天 Method: 以指数方式生长扩散的大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞以1 × 105细胞/毫升的密度,与指示浓度的EI1接种于12孔板。活细胞数每3-4天通过Vi-CELL测定,进行14或15天。小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)以2.5 × 104细胞/毫升的密度接种于6孔板,并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)处理。活细胞数在第3,6和11天测定。在细胞计数时,重新装满新鲜培养基和化合物,细胞划分为1 × 105细胞/毫升的密度。IC50使用PRISM计算,所有增殖实验重复两次以上,给出代表性数据。
  • 参考文献:
    1. Qi W, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(52), 21360-21365.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 避光;-20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.561 ml 12.805 ml 25.61 ml
    5 mM 0.512 ml 2.561 ml 5.122 ml
    10 mM 0.256 ml 1.28 ml 2.561 ml
    50 mM 0.051 ml 0.256 ml 0.512 ml
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