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产品介绍

Acalabrutinib (ACP-196) is an orally active, irreversible, and highly selective second-generation BTK inhibitor. Acalabrutinib binds covalently to Cys481 in the ATP-binding pocket of BTK. Acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in mouse models of chronic lymphocytic leukemia (CLL)[1]

产品描述：

靶点：

IC50: 3 nM (BTK in CD69 B cell);BTK

体内研究：

Acalabrutinib (100 mg twice per day) assessed for thrombus formation at injured arterioles of the mice, exhibits more selective for inhibiting BTK and has virtually no inhibition of platelet activity

参考文献：

1. Wu J, et al. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9:21 2. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.148 ml	10.741 ml	21.482 ml
5 mM	0.43 ml	2.148 ml	4.296 ml
10 mM	0.215 ml	1.074 ml	2.148 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

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参考文献

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