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SP2509 98%

SP2509

源叶(MedMol)
S81324
1423715-09-6
C19H20ClN3O5S
437.8972
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S81324-1mg 98% ¥80.00元 5 - - -
源叶(MedMol) S81324-2mg 98% ¥120.00元 预计交期:2-3天 - - -
源叶(MedMol) S81324-5mg 98% ¥189.00元 4 - - -
源叶(MedMol) S81324-10mg 98% ¥330.00元 7 - - -
源叶(MedMol) S81324-25mg 98% ¥570.00元 4 - - -
源叶(MedMol) S81324-50mg 98% ¥1000.00元 6 - - -
源叶(MedMol) S81324-100mg 98% ¥1500.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬
产品描述: SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬
靶点: LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis; HistoneDemethylase
体外研究:
在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性
体内研究:
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性
细胞实验: Cell lines: OCI-AML3,MV4-11 和 MOLM13 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时,细胞用游离药物清洗3遍,每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素,并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量
动物实验: Animal Models: 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor,20% DMSO,60% 无菌水 Administration: i.p.
参考文献:
1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.284 ml 11.418 ml 22.836 ml
5 mM 0.457 ml 2.284 ml 4.567 ml
10 mM 0.228 ml 1.142 ml 2.284 ml
50 mM 0.046 ml 0.228 ml 0.457 ml
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参考文献

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摩尔浓度计算器

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