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• 产品描述： SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬

• 靶点： LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis; HistoneDemethylase

• 体外研究：
  在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性

• 体内研究：
  在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性

• 细胞实验： Cell lines: OCI-AML3，MV4-11 和 MOLM13 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时，细胞用游离药物清洗3遍，每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素，并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量

• 动物实验： Animal Models: 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor，20% DMSO，60% 无菌水 Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.284 ml	11.418 ml	22.836 ml
  5 mM	0.457 ml	2.284 ml	4.567 ml
  10 mM	0.228 ml	1.142 ml	2.284 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.457 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *