产品描述: SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬 |
靶点:
LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis; HistoneDemethylase |
体外研究:
在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性 |
体内研究:
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性 |
细胞实验:
Cell lines: OCI-AML3,MV4-11 和 MOLM13 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时,细胞用游离药物清洗3遍,每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素,并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量 |
动物实验:
Animal Models: 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor,20% DMSO,60% 无菌水 Administration: i.p. |
参考文献:
1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.284 ml |
11.418 ml |
22.836 ml |
5 mM |
0.457 ml |
2.284 ml |
4.567 ml |
10 mM |
0.228 ml |
1.142 ml |
2.284 ml |
50 mM |
0.046 ml |
0.228 ml |
0.457 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |