产品描述: A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用 |
靶点:
Bcl-xL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL |
体外研究:
在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用 |
体内研究:
A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化 |
细胞实验:
Cell lines: K562细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 0-2 h Method: 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率 |
动物实验:
Animal Models: SCID和SCID-bg小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: 口服 |
参考文献:
1. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 2. Lucas CM, et al. High CIP2A levels correlate with an antiapoptotic phenotype that can be overcome by targeting BCL-XL in chronic myeloid leukemia. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.518 ml |
7.589 ml |
15.179 ml |
5 mM |
0.304 ml |
1.518 ml |
3.036 ml |
10 mM |
0.152 ml |
0.759 ml |
1.518 ml |
50 mM |
0.03 ml |
0.152 ml |
0.304 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |