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• 产品描述： OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM

• 靶点： MELK(Cell-free assay):0.41 nM;MELK

• 体外研究：
  OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体

• 体内研究：
  OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响

• 细胞实验： Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 Concentrations: 0.005-0.1 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞计数 Kit-8

• 动物实验： Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 口服处理

• 参考文献：
  1. Chung S, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640.

• 溶解性： soluble  in  DMSO、4-Methylpyridine

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.052 ml	10.258 ml	20.516 ml
  5 mM	0.41 ml	2.052 ml	4.103 ml
  10 mM	0.205 ml	1.026 ml	2.052 ml
  50 mM	0.041 ml	0.205 ml	0.41 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *