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S81331

OTSSP167

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • OTSSP167
  • 别名:
  • OTSSP167; CS-1147;
  • CAS号:
  • 1431697-89-0
  • 分子式:
  • C25H28Cl2N4O2
  • 分子量:
  • 487.42
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM
  • 靶点: MELK(Cell-free assay):0.41 nM;MELK
  • 体外研究:
    OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞,这些癌细胞中MELK高水平表达,IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化,而抑制乳腺癌细胞形成微球体
  • 体内研究:
    OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠,使用乳腺,肺,前列腺,及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究,OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型,每两天处理一次,产生的肿瘤生长抑制率(TGI)为73%,按10 mg/kg剂量口服处理,每天一次,生长抑制率(TGI)为72%。OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性,及MELK依赖性,对体重丢失没有或很少有影响
  • 细胞实验: Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 Concentrations: 0.005-0.1 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞计数 Kit-8
  • 动物实验: Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 口服处理
  • 参考文献:
    1. Chung S, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO、4-Methylpyridine
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.052 ml 10.258 ml 20.516 ml
    5 mM 0.41 ml 2.052 ml 4.103 ml
    10 mM 0.205 ml 1.026 ml 2.052 ml
    50 mM 0.041 ml 0.205 ml 0.41 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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