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• 产品描述： Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM

• 靶点： BTK:2.2 nM;BTK

• 体外研究：
  相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应

• 体内研究：
  在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久

• 细胞实验： Cell lines: DLBCL细胞系TMD8细胞 Concentrations: 320 nM Incubation Time: 48 h Method: 用idelalisib (420 nM), ONO/GS-4059 (320 nM) 或者两者结合处理细胞48小时，然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡

• 动物实验： Animal Models: Male CB17-SCID mice Dosages: 5 和 10 mg/kg Administration: 口服填喂法

• 参考文献：
  1. Akinleye A, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013, 6:59. 2. Yahiaoui A, et al. PI3Kδ inhibitor idelalisib in combination with BTK inhibitor ONO/GS-4059 in diffuse large B cell lymphoma with acquired resistance to PI3Kδ and BTK inhibitors. PLoS One. 2017, 12(2):e0171221. 3. Christopher Fegan, et al. The Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor ONO-4059: Promising Single Agent Activity and Well Tolerated in Patients with High Risk Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL). Blood, 2014, 124:3328. 4. T Yasuhiro, et al. PubMed Journals has been shut down.Leuk Lymphoma. 2016, 58(3):699-707.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.037 ml	10.185 ml	20.369 ml
  5 mM	0.407 ml	2.037 ml	4.074 ml
  10 mM	0.204 ml	1.018 ml	2.037 ml
  50 mM	0.041 ml	0.204 ml	0.407 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *