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Mivebresib 99%

Mivebresib

源叶(MedMol)
S81338
1445993-26-9
C22H19F2N3O4S
459.4658
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S81338-2mg 99% ¥510.00元 5 - - -
源叶(MedMol) S81338-5mg 99% ¥870.00元 6 - - -
源叶(MedMol) S81338-10mg 99% ¥1390.00元 6 - - -
源叶(MedMol) S81338-25mg 99% ¥2750.00元 6 - - -
源叶(MedMol) S81338-50mg 99% ¥4400.00元 预计交期:2-3天 - - -
源叶(MedMol) S81338-100mg 99% ¥6600.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡
产品描述: Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡
靶点: BRD2; BRD4; BRD-T;Apoptosis; EpigeneticReaderDomain
体外研究:
ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效
体内研究:
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效
细胞实验: Cell lines: Macrophages Concentrations: 0.1 µM Incubation Time: 48 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 48 h.
参考文献:
1. Aparna Sarthy, et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Experimental and Molecular Therapeutics. 2016, Abstract 4718. 2. Wu Y, et al. Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Apr;148(4):803-821.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.176 ml 10.882 ml 21.764 ml
5 mM 0.435 ml 2.176 ml 4.353 ml
10 mM 0.218 ml 1.088 ml 2.176 ml
50 mM 0.044 ml 0.218 ml 0.435 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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批号:C10000001 货号:A800001-25g
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摩尔浓度计算器

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