产品描述: Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 |
靶点:
BRD2; BRD4; BRD-T;Apoptosis; EpigeneticReaderDomain |
体外研究:
ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效 |
体内研究:
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效 |
细胞实验:
Cell lines: Macrophages Concentrations: 0.1 µM Incubation Time: 48 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 48 h. |
参考文献:
1. Aparna Sarthy, et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Experimental and Molecular Therapeutics. 2016, Abstract 4718. 2. Wu Y, et al. Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Apr;148(4):803-821. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.176 ml |
10.882 ml |
21.764 ml |
5 mM |
0.435 ml |
2.176 ml |
4.353 ml |
10 mM |
0.218 ml |
1.088 ml |
2.176 ml |
50 mM |
0.044 ml |
0.218 ml |
0.435 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |