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• 产品描述： RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路

• 靶点： Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk

• 体外研究：
  RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路

• 体内研究：
  在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展

• 细胞实验： Cell lines: 人类B细胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分钟 Method: 用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.813 ml	14.067 ml	28.134 ml
  5 mM	0.563 ml	2.813 ml	5.627 ml
  10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.813 ml
  50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *