| 产品描述： | RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路 |
| 靶点： |
Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk |
| 体外研究： |
RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路 |
| 体内研究： |
在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人类B细胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分钟 Method: 用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况 |
| 动物实验： |
Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.813 ml |
14.067 ml |
28.134 ml |
| 5 mM |
0.563 ml |
2.813 ml |
5.627 ml |
| 10 mM |
0.281 ml |
1.407 ml |
2.813 ml |
| 50 mM |
0.056 ml |
0.281 ml |
0.563 ml |
|
| 注意： |
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