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• 产品描述： LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM

• 靶点： CDK7(Cell-free assay):0.13 nM;CDK; HSV

• 体外研究：
  纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化

• 体内研究：
  LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7%

• 细胞实验： Cell lines: 成纤维细胞 Concentrations: 0.1-50 μM Incubation Time: 3天 Method: 将细胞接种于24孔板中，并用不同浓度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）对其进行处理。一定时间后，进行台盼蓝拒染实验，用0.1%台盼蓝在室温下染色10分钟，然后在显微镜下统计活细胞数目。

• 动物实验： Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Hutterer C, et al. A novel CDK7 inhibitor of the Pyrazolotriazine class exerts broad-spectrum antiviral activity at nanomolar concentrations. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(4):2062-71.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.312 ml	11.56 ml	23.12 ml
  5 mM	0.462 ml	2.312 ml	4.624 ml
  10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.312 ml
  50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *