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S81346

LY3009120

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • LY3009120
  • 别名:
  • LY3009120; 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea; LY-3009120;
  • CAS号:
  • 1454682-72-4
  • 分子式:
  • C23H29FN6O
  • 分子量:
  • 424.5144
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  • 产品描述: LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1
  • 靶点: C-Raf(Cell-free assay):4.3 nM; BRAF(V600E)(Cell-free assay):5.8 nM; BRAF WT(Cell-free assay):15 nM;Raf; Autophagy
  • 体外研究:
    LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM
  • 体内研究:
    在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率
  • 细胞实验: Cell lines: A375 和 HCT116 细胞 Concentrations: 0.51 μM Incubation Time: 67 h Method: 简而言之,细胞在DMEM高浓度葡萄糖中生长,用10%胎牛血清和1%青霉素/链霉素/L-谷氨酰胺增补,在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育。允许细胞扩增到70-95%的融合度。连续稀释的测试化合物分配加入到384孔黑色透明底板。每孔加入包含625个细胞的50 μL完全生长培养基。板在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育67小时。然后,10 μL包含440 μM 刃天青的PBS溶液加入板的每孔中,板在37℃,5% CO2,和95%湿度下再培育5小时。板在Synergy2阅读器上使用540 nm激发波长和600 nm发射波长读取。得到的数据使用Prism软件分析以计算IC 50值
  • 动物实验: Animal Models: 负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的雌性 NIH裸鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Henry JR, et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumor cells. J Med Chem. 2015, 58(10), 4165-4179. 2. Patricelli MP, et al. In situ kinase profiling reveals functionally relevant properties of native kinases. Chem Biol.?011, 18(6), 699-710.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.356 ml 11.778 ml 23.556 ml
    5 mM 0.471 ml 2.356 ml 4.711 ml
    10 mM 0.236 ml 1.178 ml 2.356 ml
    50 mM 0.047 ml 0.236 ml 0.471 ml
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