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• 产品描述： SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用

• 靶点： Vps34:1.2 nM;PI3K; Autophagy

• 体外研究：
  SAR405是Vps34的高特异性抑制剂，对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数Koff为3.03 ± 0.55 10−3/s、半衰期t1/2为3.8 min。在PC3细胞系中，即使SAR405的浓度高达10 μM时，SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输，它还是有效的自噬抑制剂

• 体内研究：
  SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor.

• 细胞实验： Cell lines: GFP-LC3 HeLa cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 将GFP-LC3 HeLa细胞置于含10 μM hydroxychloroquine以及Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小时，进行饥饿处理。对于mTOR抑制剂，将GFP-LC3 H1299细胞用1 μM AZD8055处理4小时（培养基条件：DMEM, 10% FCS, 1 mM L-glutamine, SAR405或DMSO）。用4%PFA固定细胞，用2 μg/ml Hoechst 3342对细胞核进行染色，进行显微荧光观察

• 动物实验： Animal Models: Nude mice Dosages: 2 mg/kg Administration: s.c.

• 参考文献：
  1. Ronan B, et al. A highly potent and selective Vps34 inhibitor alters vesicle trafficking and autophagy. Nat Chem Biol. 2014, 10(12):1013-9. 2. Yang G, et al. Pik3c3 deficiency in myeloid cells imparts partial resistance to experimental autoimmune encephalomyelitis associated with reduced IL-1β production. Cell Mol Immunol. 2021 Aug;18(8):2024-2039.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.253 ml	11.265 ml	22.53 ml
  5 mM	0.451 ml	2.253 ml	4.506 ml
  10 mM	0.225 ml	1.127 ml	2.253 ml
  50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.451 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *