| 产品描述： | GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM |
| 靶点： |
LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2 |
| 体外研究： |
在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性 |
| 体内研究： |
体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化 |
| 动物实验： |
Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.223 ml |
11.115 ml |
22.23 ml |
| 5 mM |
0.445 ml |
2.223 ml |
4.446 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.112 ml |
2.223 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.445 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京