| 产品描述： | BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性 |
| 靶点： |
Mps1(Cell-free assay):0.63 nM;Kinesin |
| 体外研究： |
在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM) |
| 体内研究： |
在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 肿瘤细胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 将细胞接种于96孔板，细胞密度在1000-5000细胞/孔范围内，培养于合适的培养基（含10% FCS）中。24小时后，用不同稀释浓度的化合物处理细胞，处理96小时。将黏连细胞用戊二醛固定、crystal violet染色。测得IC50 |
| 动物实验： |
Animal Models: Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice Dosages: 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) Administration: i.v 或 p.o |
| 参考文献： |
1. Wengner AM, et al. Novel Mps1 Kinase Inhibitors with Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2016, 15(4):583-92. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.781 ml |
8.905 ml |
17.809 ml |
| 5 mM |
0.356 ml |
1.781 ml |
3.562 ml |
| 10 mM |
0.178 ml |
0.89 ml |
1.781 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.178 ml |
0.356 ml |
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| 注意： |
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