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产品介绍

BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂

产品描述： BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂

靶点： GTPase Ral;GTPase; Ras

体外研究：
在H2122 和 H358细胞系，BQU57抑制RalA 与 RalB活化，从而引起细胞生长抑制

体内研究：
在负荷人肺H2122肿瘤的小鼠体内，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起剂量依赖性肿瘤生长抑制

细胞实验： Cell lines: 人肺癌细胞系，H2122，H358，H460 和 Calu6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在不依赖贴壁条件下于软琼脂中测定。细胞以15,000细胞/孔接种至6孔板(涂有2.0 mL 1%低熔点琼脂糖组成的基底层)中包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培养2到4周后(取决于细胞系)，细胞用1.0 mg/mL硝基蓝四氮唑染色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与对照组相比，导致菌落数减少50%的药物浓度。48小时后，将细胞进行软琼脂集落形成测定

动物实验： Animal Models: 负荷人肺 H2122 tumors肿瘤的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：
1. Yan C, et al. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.

溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件： -20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.991 ml	14.957 ml	29.914 ml
5 mM	0.598 ml	2.991 ml	5.983 ml
10 mM	0.299 ml	1.496 ml	2.991 ml
50 mM	0.06 ml	0.299 ml	0.598 ml

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