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• 产品描述： OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM

• 靶点： Wdr5-MLL interaction; WDR5:93 nM(Kd);HistoneMethyltransferase; JAK

• 体外研究：
  OICR-9429与WDR5高亲和力地结合（Kd=93±28 nM），并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)

• 体内研究：
  OICR-9429, a potent WDR5 inhibitor, suppressed proliferation, metastasis and PD-L1-based immune evasion while enhancing apoptosis and chemosensitivity to cisplatin in bladder cancer by blocking the WDR5-MLL complex mediating H3K4me3 in target genes.

• 细胞实验： Cell lines: 原代人类AML细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 72 h Method: 将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板，用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后，测定细胞活性

• 动物实验： Animal Models: Male BALB/c nude mice Dosages: 30 or 60 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Grebien F, et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol. 2015, 11(8):571-8. 2. Zhang J, et al. Targeting WD repeat domain 5 enhances chemosensitivity and inhibits proliferation and programmed death-ligand 1 expression in bladder cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2021 Jun 21;40(1):203.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.8 ml	8.999 ml	17.999 ml
  5 mM	0.36 ml	1.8 ml	3.6 ml
  10 mM	0.18 ml	0.9 ml	1.8 ml
  50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.36 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *