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产品介绍

CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM

产品描述：

靶点：

PKD1(Cell-free assay):1 nM; PKD3(Cell-free assay):2 nM; PKD2(Cell-free assay):2.5 nM;Serine/threoninkinase

体外研究：

CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）

体内研究：

在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长

细胞实验：

Cell lines: Panc-1细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 1 h Method: 将control vectors或过表达PKD1的载体转染到Panc-1细胞中，转染23小时后，用DMSO或5 μM CRT0066101对细胞进行预处理，处理1小时，然后提取核蛋白，通过EMSA检测NF-κB的激活情况。

动物实验：

Animal Models: CR-UK nu/nu mice Dosages: 80 mg/kg Administration: 口服填喂

参考文献：

1. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5):1136-46. 2. Miyamoto K, et al. A protein kinase D inhibitor suppresses AKT on T cells and antagonizes cancer immunotherapy by anti-PD-1. Int Immunol. 2022 Jul 16:dxac035.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.668 ml	13.338 ml	26.676 ml
5 mM	0.534 ml	2.668 ml	5.335 ml
10 mM	0.267 ml	1.334 ml	2.668 ml
50 mM	0.053 ml	0.267 ml	0.534 ml

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参考文献

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CRT0066101 dihydrochloride