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S81503

VORAPAXAR

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Vorapaxar
  • 别名:
  • 维拉帕莎;沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质;维拉帕莎,沃拉帕沙;Vorapaxar;Vorapaxar (SCH 530348);[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-carbami
  • CAS号:
  • 618385-01-6
  • 分子式:
  • C29H33FN2O4
  • 分子量:
  • 492.5817232
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Vorapaxar (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
  • 靶点: Protease-activated Receptor;Protease-activatedReceptor
  • 体内研究:
    SCH 530348 is well absorbed in rat (68%; 10 mg/kg) and in monkey (82%; 1 mg/kg) models. Tmax is observed at about 3 h in rats and 1 h in monkeys. The elimination half-life is 5.1 h in rats and 13 h in monkeys. The oral bioavailability is 33% in rats and 86% in monkeys. In preclinical studies in cynomolgus monkey platelets, oral administration of SCH 530348 at a dose greater than 0.1 mg/kg resulted in 100% inhibition of thrombin-receptor agonist peptide (TRAP)-induced platelet aggregation for 24 h with partial recovery occurring at 48 h.
  • 参考文献:
    1.Chackalamannil S, et al. J Med Chem, 2008, 51(11), 3061-3064. 2.Tang W, Huang B, Wang J, et al. A label-free screening approach targeted protease-activated receptor 1 based on dynamic mass redistribution in living cells[J]. RSC Advances. 2017, 7(68): 43005-43013.
  • 溶解性: H2O:<1  mg/mL    Ethanol:92  mg/mL  (186.8  mM)    DMSO:92  mg/mL  (186.8  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.03 ml 10.151 ml 20.301 ml
    5 mM 0.406 ml 2.03 ml 4.06 ml
    10 mM 0.203 ml 1.015 ml 2.03 ml
    50 mM 0.041 ml 0.203 ml 0.406 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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