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• 产品描述： ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM

• 靶点： LPA1(Cell-free assay):0.16 μM;LPAReceptor; LPLReceptor

• 体外研究：
  尽管ONO-7300243在体外实验中仅有适度活性（IC50=0.16 μM），但在体内，其活性增强。ONO-7300243具有良好的膜通透性和对大鼠肝微粒体的代谢稳定性

• 体内研究：
  ONO-7300243能在给药后1小时内以剂量依赖方式抑制LPA诱导的尿道压力的升高（ID50=11.6 mg/kg p.o.），在给药浓度为10和30 mg/kg时可观察到显著效果。对清醒大鼠（未麻醉）给予口服30 mg/kg的ONO-7300243，在没有LPA刺激的情况下，尿道压力显著减少，而不会影响其平均血压。在大鼠的药代动力学研究中，ONO-7300243具有快速的血液清除率（CLtot=15.9 mL/min/kg， 3 mg/kg i.v.）以及较短的半衰期(0.3小时)

• 细胞实验： Cell lines: 中国仓鼠卵巢细胞CHO Concentrations: -- Incubation Time: -- Method: 将稳定表达人源LPA1的CHO细胞以2×104/孔的密度接种于96孔板，并在培养基中，置于37℃细胞培养箱中培养2天。向每孔中加入Load buffer，孵育1小时。移除Load buffer,在室温下用assay buffer对细胞进行冲洗，然后将细胞置于assay buffer中。在LPA1拮抗剂实验中，使用荧光药物筛选系统监测细胞内Ca2+浓度，计算在500 nm处的荧光强度（f340/f380），在用拮抗剂预处理后，将终浓度为100 nM的LPA加入细胞中，计算拮抗剂的抑制率

• 动物实验： Animal Models: 大鼠 Dosages: 3 mg/kg（静脉注射）或 10 mg/kg（口服） Administration: 静脉注射或口服

• 参考文献：
  1. Terakado M, et al. Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(10):913-918.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.167 ml	10.833 ml	21.666 ml
  5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.333 ml
  10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *