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产品介绍

Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。

产品描述：

Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。

靶点：

HSP90:51 nM;HSP

体内研究：

PU-H71按75 mg/kg剂量处理MDA-MB-231 模型, 100％完全起作用，处理37天后，肿瘤被疤痕组织所取代，伴随着降低许多增殖和抗凋亡分子，EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分别降低80％，95％，99％，80％和65％。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%肿瘤生长，降低60%肿瘤细胞增殖，与存活和高浸润性潜能相关的活化Akt降低85%，细胞凋亡增加6倍

细胞实验：

Cell lines: 人类三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231 Concentrations: ~5μM Incubation Time: 3 天 Method: 指数生长的MDA-MB-231细胞接种到黑色96孔微量滴定板中，在含对照（DMSO）或化合物的培养基中在指定时间在37°C下温育。每组实验条件下，实验板含3个重复孔，孔中为100μL培养基，其中每孔接种8×103个细胞。Hsp90 抑制剂处理细胞后，实验板平衡至室温（20-25°C）约30分钟，然后每孔加入100 μL CellTiter-Glo 试剂。实验板在定轨摇床上混合2分钟，然后在室温下温育15分钟到2小时。使用Analyst GT酶标仪测量每孔的发光值。

动物实验：

Animal Models: 人类三阴性乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 Dosages: 75 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Caldas-Lopes E, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2009, 106(20), 8368-8373. 2. Gallerne C, et al. Biochim Biophys Acta, 2013, 1833(6), 1356-1366. 3. Lisi L, et al. J Neuroimmunol, 2013, 255(1-2), 1-7.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.952 ml	9.759 ml	19.517 ml
5 mM	0.39 ml	1.952 ml	3.903 ml
10 mM	0.195 ml	0.976 ml	1.952 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.39 ml

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参考文献

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PU-H71