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• 产品描述： Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

• 靶点： SphK2(Cell-free assay):60 μM;S1PReceptor

• 体内研究：
  在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延长肿瘤生长，并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰，主要物质沉淀和恶化的移植损伤，并改善肝功能，提高存活率

• 细胞实验： Cell lines: 1025LU，Hep-G2，A-498，MCF-7，Caco-2，MDA-MB-231，HT-29，Panc-1，DU145，T24，和 SK-OV-3 细胞系 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 72小时 Method: 为测定测试化合物对增殖的作用，细胞接种到96微孔板，并使其贴壁生长24小时。将不同浓度的ABC294640加入每个孔，细胞再培育72小时。在该时期结束时，活细胞的数量通过磺酰罗丹明结合试验测定。被杀死细胞的百分比以相对于对照组培养基，磺酰罗丹明-结合的下降百分比计算。抑制曲线的回归分析使用GraphPad Prism进行

• 动物实验： Animal Models: 负荷JC肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠 Dosages: ~100 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139. 2. Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464. 3. Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135. 4. Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.625 ml	13.126 ml	26.253 ml
  5 mM	0.525 ml	2.625 ml	5.251 ml
  10 mM	0.263 ml	1.313 ml	2.625 ml
  50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.525 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *