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• 产品描述： Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2

• 靶点： PI3Kγ(Cell-free assay):9 nM; PI3Kα(Cell-free assay):39 nM; PI3Kδ(Cell-free assay):43 nM; PI3Kβ(Cell-free assay):113 nM; DNA-PK(Cell-free assay):150 nM; mTOR:157 nM;DNA-PK; PI3K; mTOR

• 体外研究：
  XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力

• 体内研究：
  XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节

• 细胞实验： Cell lines: 恶性胶质瘤细胞 Concentrations: 10 mM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示

• 动物实验： Animal Models: 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服饲喂，每天2次

• 参考文献：
  1. Garcia-Echeverria C, et al. Drug discovery approaches targeting the PI3K/Akt pathway in cancer. Oncogene, 2008, 27(41), 5511-5526. 2. Mirzoeva OK, et al. Autophagy suppression promotes apoptotic cell death in response to inhibition of the PI3K-mTOR pathway in pancreatic adenocarcinoma. J Mol Med, 2011, 89(9), 877-889. 3. Prasad G, et al. Inhibition of PI3K/mTOR pathways in glioblastoma and implications for combination therapy with temozolomide. Neuro Oncol, 2011, 13(4), 384-392.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.7 ml	18.499 ml	36.997 ml
  5 mM	0.74 ml	3.7 ml	7.399 ml
  10 mM	0.37 ml	1.85 ml	3.7 ml
  50 mM	0.074 ml	0.37 ml	0.74 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *