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S81692

PF-04457845

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • PF-04457845
  • 别名:
  • PF 04457845;PF04457845;N-哒嗪-3-基-4-(3-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]醚}苯亚甲基丙酮)哌啶-1-羧酰胺
  • CAS号:
  • 1020315-31-4
  • 分子式:
  • C23H20F3N5O2
  • 分子量:
  • 455.43
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  • 产品描述: PF-04457845 is a highly efficacious and selective FAAH inhibitor with IC50 values is 7.2±0.63 nM and 7.4±0.62 nM for hFAAH and rFAAH, respectively.
  • 靶点: IC50: 7.2±0.63 nM (hFAAH), 7.4±0.62 nM (rFAAH);FAAH; Autophagy
  • 体内研究:
    Oral administration of PF-04457845 at 0.1 mg/kg results in efficacy comparable to that of naproxen at 10 mg/kg in a rat model of inflammatory pain. Oral administration of PF-04457845 causes a significant inhibition of mechanical allodynia measured after 4 h with a minimum effective dose (MED) of 0.1 mg/kg. Furthermore, at 0.1 mg/kg (p.o.), PF-04457845 inhibits the pain response to a comparable degree as the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen at 10 mg/kg. FAAH is confirmed to be completely inhibited in mice treated with PF-04457845 at 1 and 10 mg/kg p.o. by competitive activity-based protein profiling (ABPP) study
  • 参考文献:
    1. Johnson DS, et al. Discovery of PF-04457845: A Highly Potent, Orally Bioavailable, and Selective Urea FAAH Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 10;2(2):91-96. 2. Ahn K, et al. Mechanistic and pharmacological characterization of PF-04457845: a highly potent and selective fatty acid amide hydrolase inhibitor that reduces inflammatory and noninflammatory pain. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):114-24. 3. Buntyn RW, et al. Inhibition of Endocannabinoid-Metabolizing Enzymes in Peripheral Tissues Following Developmental Chlorpyrifos Exposure in Rats. Int J Toxicol. 2017 Jan 1:1091581817725272.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.196 ml 10.979 ml 21.957 ml
    5 mM 0.439 ml 2.196 ml 4.391 ml
    10 mM 0.22 ml 1.098 ml 2.196 ml
    50 mM 0.044 ml 0.22 ml 0.439 ml
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