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源叶(MedMol)	S81753-1mg	98%	￥190.00元	5	-	-	-
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源叶(MedMol)	S81753-5mg	98%	￥290.00元	5	-	-	-
源叶(MedMol)	S81753-10mg	98%	￥430.00元	6	-	-	-
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产品介绍

GNE-477 is a potent and efficacious dual PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) inhibitor.

产品描述： GNE-477 is a potent and efficacious dual PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) inhibitor.

靶点： PI3Kα:4 nM (IC50);mTOR:21 nM (Ki);PI3K; mTOR

体外研究：
GNE-477 (Compound 8) has improved potency in the MCF7.1 cell proliferation assay with an EC50 of 143 nM

体内研究：
GNE-477 also exhibits stasis in a PC3 tumor growth inhibition study. In an experiment evaluating the tumor growth inhibition of a PC3 tumor xenograft over 14 days, stasis is achieved at a 20 mg/kg QD dose and significant inhibition is observed with doses as low as 1 mg/kg QD. GNE-477 is generally well tolerated during this study as demonstrated by acceptable levels of weight loss comparable to that observed with the animals in the vehicle cohort

参考文献：
1. Heffron TP, et al. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.

溶解性： soluble in DMSO

保存条件： -20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.982 ml	9.908 ml	19.817 ml
5 mM	0.396 ml	1.982 ml	3.963 ml
10 mM	0.198 ml	0.991 ml	1.982 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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