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S82431

PQR309

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • PQR309
  • 别名:
  • PQR309; bimiralisib;
  • CAS号:
  • 1225037-39-7
  • 分子式:
  • C17H20F3N7O2
  • 分子量:
  • 411.3816
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性
  • 靶点: PI3Kα(Cell-free assay):1.5 nM(Kd); PI3Kβ(Cell-free assay):11 nM(Kd); mTOR(Cell-free assay):12 nM(Kd); PI3Kγ(Cell-free assay):25 nM(Kd); PI3Kδ(Cell-free assay):25 nM(Kd);Others; PI3K; S6Kinase; mTOR
  • 体外研究:
    在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中,PQR309具有有效活性,平均IC50为233 nM(95% CI, 174-324 nmol/L)。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞,将细胞阻滞在G1期,而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞(如DLBCL、MCL、CLL和SMZL)中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中,PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药,PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性
  • 体内研究:
    在小鼠、大鼠和狗中,PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中,PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快,在30分钟内,40%的化合物被清除。在雌性小鼠中,PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径:口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟,静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度(>50%)。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物,在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值(Cmax)583 ng/ml,半衰期大于7小时,在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型(Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog),PQR309都能被很快吸收,有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性
  • 细胞实验: Cell lines: 淋巴瘤细胞系 Concentrations: 500 nmol/L Incubation Time: 72 h Method: --
  • 动物实验: Animal Models: female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs Dosages: 5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral) Administration: 静脉注射或口服
  • 参考文献:
    1. Tarantelli C, et al. PQR309 Is a Novel Dual PI3K/mTOR Inhibitor with Preclinical Antitumor Activity in Lymphomas as a Single Agent and in Combination Therapy. Clin Cancer Res. 2018, 24(1):120-129. 2. Beaufils F, et al. 5-(4,6-Dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine (PQR309), a Potent, Brain-Penetrant, Orally Bioavailable, Pan-Class I PI3K/mTOR Inhibitor as Clinical Candidate in Oncology. J Med Chem. 2017, 60(17):7524-7538.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.431 ml 12.154 ml 24.308 ml
    5 mM 0.486 ml 2.431 ml 4.862 ml
    10 mM 0.243 ml 1.215 ml 2.431 ml
    50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.486 ml
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