• 产品描述： LY2608204 has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2.

• 靶点： Glucokinase

• 体外研究：
  在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL（179 nM）时发生20％葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g.

• 体内研究：
  LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性

• 参考文献：
  1. Gupta, M., & Vadde, R. (2019). Insights into the structure–function relationship of both wild and mutant zinc transporter ZnT8 in human: a computational structural biology approach. Journal Of Biomolecular Structure And Dynamics, 1-15. doi: 10.1080/07391102.2019.1567391

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.786 ml	8.932 ml	17.863 ml
  5 mM	0.357 ml	1.786 ml	3.573 ml
  10 mM	0.179 ml	0.893 ml	1.786 ml
  50 mM	0.036 ml	0.179 ml	0.357 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *