| 产品描述： | GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM |
| 靶点： |
Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine |
| 体外研究： |
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性 |
| 体内研究： |
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg） |
| 细胞实验： |
Cell lines: TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 将TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞共同培养于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培养基中，铺于384孔板。加入不同浓度的化合物进行处理。24小时后，检测萤火虫荧光素酶活性 |
| 动物实验： |
Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage |
| 参考文献： |
1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20°C;充氩 |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.23 ml |
11.148 ml |
22.297 ml |
| 5 mM |
0.446 ml |
2.23 ml |
4.459 ml |
| 10 mM |
0.223 ml |
1.115 ml |
2.23 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.223 ml |
0.446 ml |
|
| 注意： |
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