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• 产品描述： Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上

• 靶点： PI3Kα(Cell-free assay):21 nM;PI3K; mTOR

• 体外研究：
  对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理，细胞内PI3K信号通路被有效抑制，细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖，抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中，INK1117的活性较弱

• 体内研究：
  在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制，在肿瘤组织中，PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性，这一活性不受其给药方案的影响，由其血浆暴露量所驱动。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中，没有功效。临床前实验证明，TAK-117基本不会破坏糖代谢，不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中，浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重，TAK-117的平均半衰期约为11小时（范围在6-14小时）。重复给药并不会造成TAK-117的积累。此外，在体内外实验中，TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能

• 细胞实验： Cell lines: NK细胞 Concentrations: 20 min Incubation Time: 1 μM Method: --

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Juric D, A First-in-Human, Phase I, Dose-Escalation Study of TAK-117, a Selective PI3Kα Isoform Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Malignancies. Clin Cancer Res. 2017, 23(17):5015-5023. 2. Yea SS, et al. Effects of novel isoform-selective phosphoinositide 3-kinase inhibitors on natural killer cell function. PLoS One. 2014, 9(6):e99486. 3. Katti Jessen, et al. Abstract A171: A potent and selective PI3K inhibitor, INK1117, targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations.. AACR; Mol Cancer Ther. 2011, 10(11 Suppl):Abstract nr A171.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.752 ml	13.76 ml	27.52 ml
  5 mM	0.55 ml	2.752 ml	5.504 ml
  10 mM	0.275 ml	1.376 ml	2.752 ml
  50 mM	0.055 ml	0.275 ml	0.55 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *