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S82906

INCB8761(PF-4136309)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • INCB8761(PF-4136309)
  • 别名:
  • INCB8761(PF-4136309); INCB 8761(PF-4136309);
  • CAS号:
  • 1341224-83-6
  • 分子式:
  • C29H31F3N6O3
  • 分子量:
  • 568.59
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: PF-4136309 is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist, with IC50s of 5.2 nM, 17 nM and 13 nM for human, mouse and rat CCR2.
  • 靶点: Human CCR2:5.2 nM (IC50);Mouse CCR2:13 nM (IC50);Rat CCR2:17 nM (IC50);CCR
  • 体内研究:
    PF-4136309 (2 mg/kg) exhibits a moderate half-life in both species after iv administration (2.5 and 2.4 h). When administered orally, PF-4136309 (10 mg/kg) is absorbed rapidly, with peak concentration time (Tmax) at 1.2 h for rats and 0.25 h for dogs. A similar half-life is observed in both species between iv dosing and po dosing. PF-4136309 is well absorbed, with an oral bioavailability of 78% in both species
  • 参考文献:
    1. Xue CB, et al. Discovery of INCB8761/PF-4136309, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable CCR2 Antagonist. ACS Med. Chem. Lett., 2011, 2 (12), pp 913-918.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.759 ml 8.794 ml 17.587 ml
    5 mM 0.352 ml 1.759 ml 3.517 ml
    10 mM 0.176 ml 0.879 ml 1.759 ml
    50 mM 0.035 ml 0.176 ml 0.352 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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