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S82962

Leniolisib

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Leniolisib
  • 别名:
  • 1-{(S)-3-[6-(6-methoxy-5-trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-ylamino]-pyrrolidin-1-yl}propan-1-one; (S)-1-(3-(6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,
  • CAS号:
  • 1354690-24-6
  • 分子式:
  • C21H25F3N6O2
  • 分子量:
  • 450.4574
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Leniolisib (CDZ173) is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. Leniolisib has the potential for immunodeficiency disorders treatment.
  • 靶点: PI3Kδ:11 nM (IC50);PI3Kα:280 nM (IC50);PI3Kβ:480 nM (IC50);PI3Kγ:2.57 μM (IC50);DNA-PK:880 nM (IC50);DNA-PK; PI3K
  • 体外研究:
    Expression of APDS mutant p110δ in cell lines and patient-derived lymphocytes lead to increased pathway activity, measured as phosphorylation of AKT or S6, which is suppressed by leniolisib in a concentration dependent way
  • 体内研究:
    Oral leniolisib lead to a dose-dependent reduction in PI3K/AKT pathway activity and resolve the immune dysregulation with normalization of circulating transitional and naïve B cells and reduction in PD-1+CD4+ and senescent CD57+CD8+ T cells. After 12 weeks of treatment, all patients show amelioration of lymphoproliferation with lymph node sizes and spleen volumes reduced by 39% (mean, range 26-57%) and 40% (mean, range: 13-65%), respectively
  • 参考文献:
    1. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 0028-4793; 1533-4406
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.22 ml 11.1 ml 22.2 ml
    5 mM 0.444 ml 2.22 ml 4.44 ml
    10 mM 0.222 ml 1.11 ml 2.22 ml
    50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.444 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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