GNE-495

    98%

GNE-495

源叶(MedMol)
S83382
1449277-10-4
C22H20FN5O2
405.4249
8-amino-N-(1-(cyclopropanecarbonyl)azetidin-3-yl)-2-(3-fluorophenyl)-1,7-naphthyridine-5-carboxamide
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产品介绍

GNE-495 is a potent and selective MAP4K4 inhibitor with an IC50 of 3.7 nM.
产品描述: GNE-495 is a potent and selective MAP4K4 inhibitor with an IC50 of 3.7 nM.
靶点: MAP4K4:3.7 nM (IC50);MAPK
体外研究: GNE-495 is a potent and selective MAP4K4 inhibitor with efficacy in retinal angiogenesis. GNE-495 shows the best balance of MAP4K4 inhibition, permeability, microsomal stability, and cellular potency
体内研究: GNE-495 is administered intraperitoneally to neonatal mouse pups at high doses: 25 and 50 mg/kg. GNE-495 shows good in vivo profile in all species tested, with low clearances, moderate terminal half-lives, and reasonable oral exposure levels (F=37-47%)
参考文献: 1. Ndubaku CO et al. Structure-Based Design of GNE-495, a Potent and Selective MAP4K4 Inhibitor with Efficacy in Retinal Angiogenesis. ACS Med Chem Lett. 2015 Jun 29;6(8):913-8.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.467 ml 12.333 ml 24.665 ml
5 mM 0.493 ml 2.467 ml 4.933 ml
10 mM 0.247 ml 1.233 ml 2.467 ml
50 mM 0.049 ml 0.247 ml 0.493 ml
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参考文献

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