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S83382

GNE-495

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GNE-495
  • 别名:
  • 8-amino-N-(1-(cyclopropanecarbonyl)azetidin-3-yl)-2-(3-fluorophenyl)-1,7-naphthyridine-5-carboxamide
  • CAS号:
  • 1449277-10-4
  • 分子式:
  • C22H20FN5O2
  • 分子量:
  • 405.4249
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GNE-495 is a potent and selective MAP4K4 inhibitor with an IC50 of 3.7 nM.
  • 靶点: MAP4K4:3.7 nM (IC50);MAPK
  • 体外研究:
    GNE-495 is a potent and selective MAP4K4 inhibitor with efficacy in retinal angiogenesis. GNE-495 shows the best balance of MAP4K4 inhibition, permeability, microsomal stability, and cellular potency
  • 体内研究:
    GNE-495 is administered intraperitoneally to neonatal mouse pups at high doses: 25 and 50 mg/kg. GNE-495 shows good in vivo profile in all species tested, with low clearances, moderate terminal half-lives, and reasonable oral exposure levels (F=37-47%)
  • 参考文献:
    1. Ndubaku CO et al. Structure-Based Design of GNE-495, a Potent and Selective MAP4K4 Inhibitor with Efficacy in Retinal Angiogenesis. ACS Med Chem Lett. 2015 Jun 29;6(8):913-8.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.467 ml 12.333 ml 24.665 ml
    5 mM 0.493 ml 2.467 ml 4.933 ml
    10 mM 0.247 ml 1.233 ml 2.467 ml
    50 mM 0.049 ml 0.247 ml 0.493 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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