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S83744

RAF709

MedMol 99%
  • 英文名:
  • RAF709
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1628838-42-5
  • 分子式:
  • C28H29F3N4O4
  • 分子量:
  • 542.5495
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少
  • 靶点: C-Raf(Cell-free assay):0.4 nM; BRAF(V600E)(Cell-free assay):1 nM; B-Raf(Cell-free assay):1.5 nM;Raf
  • 体外研究:
    应用快速稀释法检测RAF709的解离速率常数,其离解动力学过程缓慢,T1/2 > 6.5 h。在Calu-6细胞中,检测pMEK和MEK对RAF709的剂量反应,其EC50分别为0.02和0.1 μM,RAF709抑制其细胞增殖的EC50为0.95 μM。RAF709可稳定BRAF−CRAF二聚体,EC50为0.8 μM。RAF709具有高选择性,在所检测的456种激酶中,1 μM RAF709的靶向效应大于99%(BRAF, BRAFV600E和CRAF)。RAF709对RAF寡聚物和二聚体具有相等的活性作用。在体外生化检测中,RAF709对BRAF, BRAFV600E和CRAF具有有效的抑制活性,IC50值在0.3-1.5 nM间,在HCT116细胞中,诱导和稳定B/CRAF异源二聚化,但抑制了MEK和ERK磷酸化,抑制RAF二聚体活性。RAF709选择性地抑制了癌基因信号和携有BRAF, NRAS或KRAS突变的肿瘤细胞的增殖
  • 体内研究:
    在携有KRAS突变的移植瘤模型中,RAF709耐受性良好。在不同物种的血浆中37℃孵育3小时,RAF709具有一定的血浆稳定性(在大鼠、小鼠、狗和人类血浆中分别剩余85%、82%、95%和101%)。在各个不同的物种中,血浆蛋白结合率为98%。在药代动力学实验中,RAF709在小鼠和狗中具有中等清除率(分别为35 mL/min/kg和14 mL/min/kg),在大鼠中具有高清除率(50 mL/min/kg)。在小鼠、狗和大鼠中Cmax分别为1 μM、0.5 μM和0.5 μM;在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为68%、24%和48%。在Calu-6移植瘤小鼠模型中,RAF709的处理将发挥其剂量依赖性的抗肿瘤活性
  • 细胞实验: Cell lines: HCT116细胞 Concentrations: 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 1小时 Method: 用一定浓度的DMSO或RAF709对HCT116细胞进行处理,处理1小时。通过免疫沉淀BRAF或CRAF检测BRAF/CRAF的二聚化,然后WB分析BRAF和CRAF的表达。细胞溶解产物中的pMER和pERK也通过WB分析检测
  • 动物实验: Animal Models: Calu-6 model (tumor bearing mice) Dosages: 10, 30 或 200 mg/kg. Administration: 口服途径
  • 参考文献:
    1. Nishiguchi GA, et al. Design and Discovery of N-(2-Methyl-5'-morpholino-6'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-[3,3'-bipyridin]-5-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide (RAF709): A Potent, Selective, and Efficacious RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers. J Med Chem. 2017, 60(12):4869-4881. 2. Shao W, et al. Antitumor Properties of RAF709, a Highly Selective and Potent Inhibitor of RAF Kinase Dimers, in Tumors Driven by Mutant RAS or BRAF. Cancer Res. 2018, 78(6):1537-1548.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.843 ml 9.216 ml 18.431 ml
    5 mM 0.369 ml 1.843 ml 3.686 ml
    10 mM 0.184 ml 0.922 ml 1.843 ml
    50 mM 0.037 ml 0.184 ml 0.369 ml
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