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产品介绍

LY2365109 hydrochloride is a potent and selective GlyT1 inhibitor, with an IC50 of 15.8 nM for glycine uptake in cells over-expressing hGlyT1a

产品描述：

LY2365109 hydrochloride is a potent and selective GlyT1 inhibitor, with an IC50 of 15.8 nM for glycine uptake in cells over-expressing hGlyT1a

靶点：

hGlyT1:15.8 nM nM (IC50);GlyT

体内研究：

LY2365109 hydrochloride (0.3-30 mg/kg; p.o.) produces dose-dependent elevations in CSF levels of glycine.
LY2365109 hydrochloride increases seizure thresholds in mice. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Oral administration Result: Produced dose-dependent elevations in CSF levels of glycine measured 1 h after dosing.

参考文献：

1. Perry KW et al. Neurochemical and behavioral profiling of the selective GlyT1 inhibitors ALX5407 and LY2365109 indicate a preferential action in caudal vs. cortical brain areas. Neuropharmacology. 2008 Oct;55(5):743-54.
2. Shen HY et al. Glycine transporter 1 is a target for the treatment of epilepsy. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:554-65.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.37 ml	11.851 ml	23.701 ml
5 mM	0.474 ml	2.37 ml	4.74 ml
10 mM	0.237 ml	1.185 ml	2.37 ml
50 mM	0.047 ml	0.237 ml	0.474 ml

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参考文献

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LY2365109 (hydrochloride)

N-[2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)phenoxy]ethyl]-N-methylglycine hydrochloride