S84675 |
AL 082D06 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM
- 靶点: Ki: 210 nM (GR);GlucocorticoidReceptor
- 体外研究:
AL 082D06 (D06) 以纳摩尔亲和力特异性结合 GR。添加 AL 082D06 导致来自 MMTV 的转录激活剂量依赖性降低:Luc 报告基因用半数最大 DEX 浓度刺激。AL 082D06 使用几种糖皮质激素反应性启动子-报告系统,包括 3-kb 酪氨酸氨基转移酶 (TAT) 启动子和由分离的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列组成的不太复杂的启动子,来对抗报告活性。AL 082D06 与3H-Dex 竞争具有纳摩尔亲和力的杆状病毒表达的 GR。其他细胞内受体 (AR、ER、PR 和 MR) 在与适当受体和氚化配体 (>2500 nM) 的类似结构结合测定中对 AL 082D06 没有亲和力。AL 082D06 对黄体酮、雄激素、盐皮质激素、维甲酸、糖皮质激素或雌激素受体没有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效,但与用作对照的参考拮抗剂相比,在针对其他类固醇受体进行测试时表现出的功效要弱得多
- 参考文献:
1. Miner JN, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist. Mol Endocrinol. 2003 Jan;17(1):117-27.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.44 ml 12.198 ml 24.396 ml 5 mM 0.488 ml 2.44 ml 4.879 ml 10 mM 0.244 ml 1.22 ml 2.44 ml 50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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