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• 产品描述： GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。

• 靶点： ADAM10(Cell-free assay):5.3 nM;MMP;Immunology/Inflammationrelated

• 体内研究：
  在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性

• 细胞实验： Cell lines: HCA-7细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞，通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。

• 动物实验： Animal Models: BALB/c小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Herzog C, et al. J Biol Chem. 2014, 289(19):13308-22. 2. Ludwig A, et al. Comb Chem High Throughput Screen. 2005, 8(2):161-71. 3. Schmidt S, et al. J Exp Med. 2018, 215(4):1205-1225. 4. Powers ME, et al. J Infect Dis. 2012, 206(3):352-6. 5. Shackleton B, et al. Fluids Barriers CNS. 2016, 13(1):14. 6. Metz VV, et al. PLoS One. 2012;7(7):e41823.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.554 ml	12.771 ml	25.543 ml
  5 mM	0.511 ml	2.554 ml	5.109 ml
  10 mM	0.255 ml	1.277 ml	2.554 ml
  50 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.511 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *