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S85911

VICRIVIROC MALEATE

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • VICRIVIROC MALEATE
  • 别名:
  • 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐;SCH-D;VICRIVIROC MALEATE;VICRIVIROC MALEATE: SCH-D;Unii-ep3qg127N9;1-[(4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-[(3S)
  • CAS号:
  • 599179-03-0
  • 分子式:
  • C28H38F3N5O2.C4H4O4
  • 分子量:
  • 649.707
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective, oral bioavailable and CNS penetrated antagonist of CCR5, with a Ki of 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC90s of 3.3 nM (JrFL), 2.8 nM (ADA-M), 1.8 nM (301657), 4.9 nM (JV1083) and 10 nM (RU 570).
  • 靶点: CCR5:2.5 nM (Ki);CCR5;HIV-1;HIV-1 (301657):1.8 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (ADA-M):2.8 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (JrFL):3.3 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (JV1083):4.9 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (RU 570):10 nM (IC90, in PBMC cells);HIVProtease;CCR
  • 体内研究:
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats
  • 参考文献:
    1. Tagat JR, et al. Piperazine-based CCR5 antagonists as HIV-1 inhibitors. IV. Discovery of 1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]- 4-[4-[2-methoxy-1(R)-4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl-3(S)-methyl-1-piperazinyl]- 4-methylpiperidine (Sch-417690/Sch-D), a potent, highly selective, and orally bioavailable CCR5 antagonist. J Med Chem. 2004 May 6;47(10):2405-8. 2. Strizki JM, et al. Discovery and characterization of vicriviroc (SCH 417690), a CCR5 antagonist with potent activity against human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Dec;49(12):4911-9.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.539 ml 7.696 ml 15.392 ml
    5 mM 0.308 ml 1.539 ml 3.078 ml
    10 mM 0.154 ml 0.77 ml 1.539 ml
    50 mM 0.031 ml 0.154 ml 0.308 ml
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