| 产品描述： | NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用，影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性 |
| 靶点： |
MT1-MMP;MMP |
| 体外研究： |
NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时，抑制细胞迁移，降低75％迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时，不抑制细胞迁移，且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上 |
| 体内研究： |
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型，并提高COL-I的水平 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MTConcentrations: ~400 μMIncubation Time: 24 或 30 小时Method: 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL)，然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时，再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL)，然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时，再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞 |
| 动物实验： |
Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠 Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次 Administration: 肿瘤内注射 |
| 参考文献： |
1. Remacle GG, et al. Novel MT1-MMP small-molecule inhibitors based on insights into hemopexin domain function in tumor growth. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.844 ml |
19.219 ml |
38.438 ml |
| 5 mM |
0.769 ml |
3.844 ml |
7.688 ml |
| 10 mM |
0.384 ml |
1.922 ml |
3.844 ml |
| 50 mM |
0.077 ml |
0.384 ml |
0.769 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京