• 产品描述： NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用，影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性

• 靶点： MT1-MMP;MMP

• 体外研究：
  NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时，抑制细胞迁移，降低75％迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时，不抑制细胞迁移，且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上

• 体内研究：
  NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型，并提高COL-I的水平

• 细胞实验： Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MTConcentrations: ~400 μMIncubation Time: 24 或 30 小时Method: 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL)，然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时，再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL)，然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时，再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞

• 动物实验： Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠 Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次 Administration: 肿瘤内注射

• 参考文献：
  1. Remacle GG, et al. Novel MT1-MMP small-molecule inhibitors based on insights into hemopexin domain function in tumor growth. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.844 ml	19.219 ml	38.438 ml
  5 mM	0.769 ml	3.844 ml	7.688 ml
  10 mM	0.384 ml	1.922 ml	3.844 ml
  50 mM	0.077 ml	0.384 ml	0.769 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *