产品描述: | Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍 |
靶点: |
neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease |
体外研究: |
在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性 |
体内研究: |
在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 |
动物实验: |
Animal Models: 人 EN 诱导的急性肺损伤的小鼠或大鼠,豚鼠长期吸烟模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(猪) Administration: 口服 |
参考文献: |
1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.833 ml |
9.165 ml |
18.331 ml |
5 mM |
0.367 ml |
1.833 ml |
3.666 ml |
10 mM |
0.183 ml |
0.917 ml |
1.833 ml |
50 mM |
0.037 ml |
0.183 ml |
0.367 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |