Alvelestat

    
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源叶(MedMol)
S86714 一键复制产品信息
848141-11-7
C25H22F3N5O4S
545.53
AZD9668;AZD-9668;AZD 9668
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产品介绍

Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍

产品描述: Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍
靶点: neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease
体外研究: 在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性
体内研究: 在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构
动物实验: Animal Models: 人 EN 诱导的急性肺损伤的小鼠或大鼠,豚鼠长期吸烟模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(猪) Administration: 口服
参考文献: 1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.833 ml 9.165 ml 18.331 ml
5 mM 0.367 ml 1.833 ml 3.666 ml
10 mM 0.183 ml 0.917 ml 1.833 ml
50 mM 0.037 ml 0.183 ml 0.367 ml
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