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• 产品描述： ATN-161 trifluoroacetate salt is a novel integrin α5β1 antagonist, which inhibits angiogenesis and growth of liver metastases in a murine model.

• 靶点： Integrin α5β1;Integrin

• 体外研究：
  与对照和单一药物处理相比，ATN-161 trifluoroacetate salt 加 5-FU 的组合显著降低了肿瘤细胞增殖 (p<0.01)。此外，联合处理导致凋亡 (TUNEL 阳性) 肿瘤细胞显著增加 (p<0.03)，而单一药物处理不会增加 TUNEL 阳性肿瘤细胞。与对照相比，孵育 48 小时后，ATN-161 trifluoroacetate salt 处理导致 EC 数量显著减少 (减少 21%) (p<0.03)。ATN-161 trifluoroacetate salt 抑制 VEGF 诱导的 hCEC 迁移和毛细管形成，但不抑制增殖。从 100 nM 开始，ATN-161 trifluoroacetate salt 以剂量依赖性方式减少响应 VEGF 的细胞迁移数量 (P<0.001 与 VEGF 组相比)

• 体内研究：
  α5β1 阴性人结肠癌异种移植物 (HT29) 的初步实验表明，用 ATN-161 trifluoroacetate salt 处理可显著降低肿瘤重量和血管密度。激光光凝后注射 ATN-161 trifluoroacetate salt 可抑制脉络膜新生血管 (CNV) 渗漏和新生血管形成，其抑制程度与 AF564相似

• 参考文献：
  1. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):496-503. 2. Wang W, et al. The antiangiogenic effects of integrin alpha5beta1 inhibitor (ATN-161) in vitro and in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Sep 14;52(10):7213-20.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.405 ml	7.026 ml	14.051 ml
  5 mM	0.281 ml	1.405 ml	2.81 ml
  10 mM	0.141 ml	0.703 ml	1.405 ml
  50 mM	0.028 ml	0.141 ml	0.281 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *