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• 产品描述： KU-60019 is an improved ATM kinase-specific inhibitor with IC50 of 6.3 nM.

• 靶点： ATM:6.3 nM (IC50);DNA-PKcs:1.7 μM (IC50);ATM/ATR

• 体外研究：
  KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制

• 体内研究：
  尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显

• 参考文献：
  1. Golding SE, et al. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2894-902. 2. McCabe N, et al. Mechanistic Rationale to Target PTEN-Deficient Tumor Cells with Inhibitors of the DNA Damage Response Kinase ATM. Cancer Res. 2015 Jun 1;75(11):2159-65.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.826 ml	9.13 ml	18.259 ml
  5 mM	0.365 ml	1.826 ml	3.652 ml
  10 mM	0.183 ml	0.913 ml	1.826 ml
  50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.365 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *