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S87862

T-26c

MedMol 98%
  • 英文名:
  • T-26c
  • 别名:
  • CPD1612
  • CAS号:
  • 869296-13-9
  • 分子式:
  • C24H21N3O6S
  • 分子量:
  • 479.51
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: T-26c is highly potent and selective matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) inhibitor with an IC50 of 6.75 pM and more than 2600-fold selectivity over the other related metalloenzymes
  • 靶点: IC50: 6.75 pM (MMP-13);MMP
  • 体外研究:
    T-26c significantly inhibits the breakdown of collagen (87.4% inhibition at 0.1 μM) in IL-1β and oncostatin M stimulated cartilage.
  • 体内研究:
    T-26c is well absorbed in all species at the oral dose of 10–20 mg/kg. Oral administration of the disodium salt formulations of T-26c to guinea pigs results in significant increases in AUC (8357 ng h/mL) and Cmax (1445 ng/ mL) compared with those of the free acid T-26c (AUC = 6478 ng h/ mL and Cmax= 911 ng/mL).
  • 参考文献:
    1. Nara H, et al. Thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxamides bearing a carboxybenzene group at 5-position: highly potent, selective, and orally available MMP-13 inhibitors interacting with the S1″ binding site. Bioorg Med Chem. 2014 Oct 1;22(19):5487-505.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.085 ml 10.427 ml 20.855 ml
    5 mM 0.417 ml 2.085 ml 4.171 ml
    10 mM 0.209 ml 1.043 ml 2.085 ml
    50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.417 ml
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