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S87889

GNE-490

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GNE-490
  • 别名:
  • 2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇
  • CAS号:
  • 1033739-92-2
  • 分子式:
  • C18H22N6O2S
  • 分子量:
  • 386.47128
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  • 产品描述: GNE-490, a (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine, is a potent pan-PI3K inhibitor with IC50s of 3.5 nM, 25 nM, 5.2 nM, 15 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ, respectively. GNE-490 has >200 fold selectivity for mTOR (IC50=750 nM). GNE-490 shows potent suppression efficacy profile against MCF7.1 breast cancer xenograft model
  • 靶点: PI3Kα:3.5 nM (IC50);PI3Kβ:25 nM (IC50);PI3Kδ:5.2 nM (IC50);PI3Kγ:15 nM (IC50);mTOR:750 nM (IC50);PI3K
  • 参考文献:
    1. Daniel P Sutherlin, et al. Discovery of (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as potent, selective, and orally available pan-PI3-kinase and dual pan-PI3-kinase/mTOR inhibitors for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1086-97.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.588 ml 12.938 ml 25.875 ml
    5 mM 0.518 ml 2.588 ml 5.175 ml
    10 mM 0.259 ml 1.294 ml 2.588 ml
    50 mM 0.052 ml 0.259 ml 0.518 ml
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