| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S88003-5mg |
98.2% | ￥170.00 | 3 | - | - | - |
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S88003-10mg |
98.2% | ￥290.00 | 3 | - | - | - |
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S88003-25mg |
98.2% | ￥500.00 | 5 | - | - | - |
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S88003-100mg |
98.2% | ￥1620.00 | 2 | - | - | - |
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Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2
| 产品描述： | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | PI3Kα(Cell-free assay):0.4 nM; mTOR(Cell-free assay):1.6 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):5.4 nM;PI3K; mTOR | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg，最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天，结果90%实验处理组存活 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: MDA-361 和 PC3-MM2 Concentrations: 0 到10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞按每孔3000个接种在96孔培养板上。接种第一天加入PKI-587。PKI-587 处理3天后, 通过测量染料MTS的代谢转换（活细胞）而测定活细胞密度。每次实验时, MTS 和 PMS储液新鲜解冻，然后混合(MTS/PMS, 20:1)。MTS/PMS混合物按每孔20 μL加到96孔板上，然后实验板温育1到2小时。在96孔格式酶标仪上通过在490 nm处测量吸光值而读取MTS实验结果。计算每组PKI-587处理效果 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: MDA-361和H1975细胞皮下注射到裸鼠中 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 静脉注射处理 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Venkatesan AM, et al. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645. 2. Gedaly R, et al. J Surg Res. 2011, doi.org/10.1016/j.jss.2011.10.045. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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