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产品描述： Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2 |
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靶点：
PI3Kα(Cell-free assay):0.4 nM; mTOR(Cell-free assay):1.6 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):5.4 nM;PI3K; mTOR |
体内研究：
PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg，最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天，结果90%实验处理组存活 |
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细胞实验：
Cell lines: MDA-361 和 PC3-MM2 Concentrations: 0 到10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞按每孔3000个接种在96孔培养板上。接种第一天加入PKI-587。PKI-587 处理3天后, 通过测量染料MTS的代谢转换（活细胞）而测定活细胞密度。每次实验时, MTS 和 PMS储液新鲜解冻，然后混合(MTS/PMS, 20:1)。MTS/PMS混合物按每孔20 μL加到96孔板上，然后实验板温育1到2小时。在96孔格式酶标仪上通过在490 nm处测量吸光值而读取MTS实验结果。计算每组PKI-587处理效果 |
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动物实验：
Animal Models: MDA-361和H1975细胞皮下注射到裸鼠中 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 静脉注射处理 |
参考文献：
1. Venkatesan AM, et al. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645. 2. Gedaly R, et al. J Surg Res. 2011, doi.org/10.1016/j.jss.2011.10.045. |
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溶解性：
Soluble in DMSO、Ethanol |
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保存条件：
-20℃ |
配置溶液浓度参考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.624 ml |
8.12 ml |
16.241 ml |
| 5 mM |
0.325 ml |
1.624 ml |
3.248 ml |
| 10 mM |
0.162 ml |
0.812 ml |
1.624 ml |
| 50 mM |
0.032 ml |
0.162 ml |
0.325 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京